П`ятниця, 22.09.2017, 02:58
Люди, які зайняті поверненням здоров'я інших людей, виявляючи дивне єднання майстерності і людяності, стоять вище всіх великих на цій землі.
Вольтер
Головна » Интернет-Аптека » сердечнососудистые

Актос 15мг, 30мг и 45 мг Пиоглитазон

Рейтинг: 5.0/147
34.00€
Купити зараз
В наличии Актос 45 мг 28 тбл по цене 57 евро оплата по курсу в валюте грн.
Срок годности данного предложения СЕНТЯБРЬ 2017

Лекарственное средство Актос (Actos) относится к клинико-фармакологической группе гипогликемических пероральных средств. Выпускается фармакологической компанией Eli Lilly and Company

Медицинскому препарату Актос присвоено международное не патентованное название Пиоглитазон и регистрационный номер П011988/01-110208. Реализуется через аптеки и фармакологические интернет-магазины, купить Актос можно без рецепта, но по назначению врача, не занимаясь самолечением.

По внешнему виду

Производится Актос в виде таблеток разного веса. По 15 мг, 30 мг и 45 мг по эквиваленту пиоглитазону, являющемуся действующем веществом.

В зависимости от массы действующего вещества на плоской стороне таблетки выгравировано «ACTOS», а с другой - 15, 30 и 45 в соответствии с весом.

Таблетки круглые и плоские, практически белого цвета.

Лекарственное средство Актос имеет сложное химическое название моногидрохлорид тиазолидиндиона (-5-4-(2(5-этил-2-пиридинил)этокси-фенил-метил)-2,4)

По составу

Имеет действующим веществом активный гидрохлорид пиоглитазона, эквивалентный пятнадцати, тридцати и сорока пяти миллиграммам пиоглитазона и дополнен вспомогательными веществами моногидрата лактозы, гидроксипропилцеллюлозой, калия
карбоксиметилцеллюлозой и стеаратом магния.

По фармакотерапевтической группе

Относится к гипогликемическим средствам, применяемым перорально.

Свойства препарата - фармакологические и общие

По фармакодинамике

Лекарственный препарат Актос является гипогликемическим средством перорального применения ряда тиазолидиндионов, чье действие напрямую зависит только от характера и присутствия инсулина. Для его активации присутствие инсулина обязательно. Будучи агонистом высоко селективным как гамма-рецепторов, так и других элементов, которые активирует PPAR-γ (пероксис пролифератор). Рецепторы пролифератора пероксиса наблюдаются при обнаружении их в печени, мышечных тканях и жировых отложениях. Ядерные рецепторы (PPAR-γ) активируются, что приводит к модуляции определённых рядов генов, которые особо чувствительны к инсулину. Они принимают участие в метаболизме липидов и осуществляют контроль за уровнем глюкозы в крови. Действующее вещество пиоглитазон

существенно влияет на снижение инсулиновой резистенции в печени и в периферических тканях организма, что приводит к увеличению утилизации организмом глюкозы, зависящей от наличия инсулина, и к снижению выброса этой глюкозы из печени в периферию.

Рассматривая пример с препаратами сульфонилмочевины, отличие Актоса в том, что при его применении не происходит стимуляции выработки инсулина поджелудочной железой, а именно ее бета-клетками.

Наблюдается стабильное снижение инсулиновой резистенции у пациентов с диагнозом сахарный диабет второго типа при регулярном использовании лекарственного средства Актос, что в свою очередь начинает вызывать снижение в крови концентрации глюкозы, а так же активно снижается значение уровня содержания инсулина в плазме крови и такого важного показателя, как HbA1С. При одновременном применении инсулина, препаратов сулфонилмочевины или метформина пиоглитазон существенно влияет на улучшение гликемического контроля.

Пациенты с диагнозом сахарный диабет второго типа с нарушениями липидного обмена отмечают динамичное увеличение содержащихся в высокой плотности липопротеинов на фоне медикаментозного терапевтического лечения пиоглитазоном и снижается уровень триглицеринов так же довольно динамично. Но, что следует отметить особо, не происходит изменения уровня липопротеинов, содержащихся в низкой плотности, а так же при этом не наблюдается изменения уровня холестерина.

По фармакокинетике

Процесс всасывания: В случае приема Актосана пустой желудок обнаружение пиоглитазона в сыворотке крови наблюдается спустя всего полчаса, а максимальная концентрация достигается через два часа после перорального приема. В случае, если пациент поел до принятия лекарственного препарата, отслеживается незначительная задержка до увеличения максимальной концентрации от двух до четырех часов. Отсрочка образования максимальной концентрации препарата не сказывается на его полноте всасывания плазмой крови и желудочно-кишечным трактом.

Процесс распределения: Средние показатели кажущегося объема распределения после перорального применения дозы в однократном порядке составляют приблизительно 0,65-0,72 Vd/F + 0,4 при среднем квадратичном плюс-минус отклонении SD в л/кг массы тела пациента.

Отмечается наиболее значимое связывание действующего вещества пиоглитазона в основном с альбумином, значительно в меньшей степени наблюдается связь с другими белками плазмы крови больного. Показатели достигают практически ста процентов. М-3и М-4, являясь метаболитами действующего вещества, тоже практически полностью, более девяноста восьми процентов, связываются с сывороточным альбумином и так же в меньшей степени с другими белками сыворотки крови.

Процесс метаболизма: Действующее вещество пиоглитазон, благодаря интенсивным реакциям окисления и гидроксилирования, метаболизируется с образованием метаболитов М-2 и М-4, как производных гидроокиси пиоглитазона и метаболита М-3, как его кето-производные. Отмечается частичное превращение метаболитов в кислотные коньюгаты серной или глюкуроновой кислот.

Уже после трех-четырехразового и больше применения лекарственного средства Актос в плазме крови кроме чистого пиоглитазона отмечено обнаружение гидроокиси-производных препарата (М-2 и М-4), это основные родственные соединения пиоглитазона, что оказывает терапевтическое действие на пациента. Важно знать, что при соблюдении равновесного состояния удается достичь концентрации действующего вещества от 28% до 55% исходя из реального пика концентрации пиоглитазона в плазме крови. А так же от 18% до 27% от всей общей площади, находящейся под фармакокинетической кривой.

Наблюдается активный метаболизм действующего вещества пиоглитазона в печени, который может осуществляться при помощи основных изоферментов Р450-цитохрома - CYP2C8 и/или CYP3A4. В инвитро-исследованиях (проведении анализов мочи и прочего) не наблюдалось влияние ингибиторов пиоглитазона на активность цитохрома Р450. Пока не проводилось аналогичных исследований на активность этих всех ферментов у какого-либо из пациентов, поскольку значение этих исследований не могут каким-либо образом отразить картину терапевтической помощи пациенту.

Процесс выведения: При пероральном приеме Актоса примерно от пятнадцати до тридцати процентов действующего вещества пиоглитазона обнаруживается в моче, но в чистом, неизменном виде количество его предельно мало. Главным образом пиоглитазон выводится в форме коньюгатов метаболитов и просто метаболитов препарата.

С желчью при пероральном приеме выводится самая большая часть действующего вещества в чистой, неизмененной форме, а в форме метаболитов выводится через прямую кишку из организма с каловыми массами.

Точный период полувыведения действующего вещества пиоглитазона может колебаться от трех часов до семи часов, а обобщающего пиоглитазона и активных метаболитов от полусуток до суток соответственно. Тем не менее, общий клиренс составляет всего от пяти до семи л/час.

Достоверно исследовано, что достигнутые концентрации действующего вещества пиоглитазона в плазме крови остаются на стабильно высоком уровне через двадцать-двадцать четыре часа после приема суточной дозы однократно. Таким образом, нет необходимости ее деления на несколько частей для многократного перорального приема в течение суток.

По применению:

Используют как терапевтическое средство при заболеваниях сахарным диабетом второго типа.

Диабет второго типа развиваясь, не повреждает поджелудочную железу, поэтому кровь снабжается инсулином в достаточном количестве, но характер заболевания таков, что тканевые клетки и клетки органов теряют инсулиновую чувствительность и не могут его усваивать. Влияние инсулина на процесс обмена жиров, углеводов и белков ослабевает. Применение актоса перорально помогает усвоить клеткам плазмы крови энергетическое питание, идущее от глюкозы, активируя и помогая инсулину усилить процесс помощи.

Таким образом, Актос по показаниям предназначен для терапевтического лечения сахарного диабета второго типа. Терапия пиоглитазоном проводится двояко. Либо в виде монолечения, только данным препаратом, либо комбинируя его с метформином или производными сульфонилмочевины. Возможно комплексное лечение с использованием инсулина, как дополняющего препарата во время физических нагрузок и особой диете, показанной при диабете данного типа.

По противопоказаниям:

Медицинский препарат Актос практически не имеет противопоказаний, за исключением отрицательной реакции организма на препарат или его индивидуальной непереносимости. Противопоказан и при диабете первого типа, так как он является ювенильным (инсулинозависимым) заболеванием. Запрещено применение Актоса при кетоацидозе диабетическом, детям до совершеннолетия (до восемнадцати лет) и при заболеваниях тяжелой сердечной недостаточности ( по определению Нью-Йорской Ассоциации сердца - NYHA, третьей и четвертой степени).

Применение с особой осторожностью:

С особой осторожностью, под наблюдением лечащего специалиста медицинский препарат Актос применяется при отечном синдроме, различного происхождения анемиях, острой печеночной недостаточности, когда уровень ферментов повышается в несколько раз (1-2,4) существующего ограничения по верхнему пределу и сердечной недостаточности.

Беременность и период лактации

Что касается применения во время беременности, точных результатов пока не определено, так как не проводилось полноценных, позволяющих дать официальное научное заключение, исследований. Так же не проводилось исследований по изучению процесса вывода препарата во время грудного вскармливания, поэтому точные данные относительно того, выводится действующее вещество пиоглитазон через молоко во время лактации или не выводится, отсутствуют. В связи с этим, лекарственное средство Актос не стоит принимать во время беременности и вскармливания младенца грудным молоком. В случае, если лечащим врачом назначена терапия с использованием Актоса, кормление грудью следует прекратить и перейти на искусственное вскармливание.

По дозировке и способам применения:

Лекарственное средство Актос назначают перорально (внутрь) один раз в сутки. Доза варьируется от 15 мг до 45 мг и назначается лечащим специалистом в каждом отдельном случае по индивидуальной схеме и дозировке. Назначают препарат как при монотерапии, так и при комплексной терапии.

Целесообразность монотерапии:

При сахарном диабете второго типа большую роль играет специальная диета и физические упражнения. В случае их несоблюдения или погрешностей, или если желаемый эффект от их помощи не наблюдается, назначают медицинский препарат Актос.

Начальная доза варьируется от 15 мг до 30 мг и в случае необходимости может быть увеличена до 45 мг перорально, один раз в сутки.

Если же после начала терапии не наблюдается улучшение состояния больного, препарат назначают в комплексной терапии.

Комплексное назначение:

Назначается терапия производными сульфонилмочевины совместно с применением пиоглитазона. Первоначальная доза составляет 15мг или 30мг в сутки, в зависимости от степени заболевания и строго по предписанию специалиста. При этом доза применяемого лекарственного средства на основе производных сульфонилмочевины первоначально остается прежней, но с развитием гипогликемии ее постепенно уменьшают, сводя к минимальной.

Комплексная терапия совместно с метформином так же начинается с первичной дозировки от 15 мг до 30 мг раз в сутки. В данном сочетании проведение комплексного лечения может проходить без уменьшения дозировки метформина, так как развитие гипогликемии не наблюдалось при отслеживании пациентов, использующих данное терапевтическое назначение.

Комплексную терапию с использованием инсулина и лекарственного средства Актос так же начинают с дозы препарата 15 мг или 30 мг с применением его перорально один раз в сутки. Первоначально назначенную дозу инсулина оставляют без изменения, но только на первом этапе терапии. В случае развития гипогликемии и/или в случае снижения в плазме крови уровня концентрации глюкозы до отметки 100мг/дл, назначение инсулина необходимо пересмотреть и снизить его применение на 10%-30% . Дальнейшее комплексное лечение с использованием Актоса и инсулина необходимо проводить строго под наблюдением и по назначению лечащего врача и корректировать их дозировку индивидуально, исходя из показателей уровня гликемии и ее снижения.

Существует ограничение по максимально рекомендованной дозе в количестве 45 мг в сутки при использовании лекарственного средства Актос как монотерапию, и в количестве по максимуму 30мг в сутки при комплексной терапии с использованием инсулина, производных сульфонилмочевины и метформина.

Отмечается, что пациентам с наличием дополнительного диагноза - почечной недостаточности, нет необходимости изменять дозировку лекарственного средства Актос в ту или иную сторону как при монотерапии, так и при комбинированном лечении. Но использование пиоглитазона в сочетании с другими препаратами тиазолидиндиона не изучено, данные на подобную терапию отсутствуют.

Побочные действия

Со стороны комплексной терапии у пациентов,использующих одновременный прием инсулина, производных сульфонилмочевины или любых других гипогликемических препаратов вероятна возможность развития гипогликемии. По данным исследований около двух процентов при терапии с использованием препаратов сульфонилмочевины и до четырнадцати процентов с лечением комбинацией инсулина с Актосом.

Со стороны кровеносной системы - от одного до полутора процентов по частоте развития анемии как при монотерапии, так и при комплексном лечении. В некоторых случаях происходит снижение гемоглобина от полутора до четырех процентов как при монотерапии, так и при комплексной, и снижение гематокрита. Такие изменения показателей были отмечены после длительного применения от месяца и больше. Но после снижения до указанного значения показания количества гемоглобина остаются относительно стабильными. Не выявлена взаимосвязь с гематологическими отклонениями клинического характера, в большинстве случаев такие показатели снижения гемоглобина напрямую зависят от увеличения объема плазмы.

В некоторых случаях наблюдается отечность, в частности, при монотерапии Актосом процент случаев составляет 4,5, при комбинированном лечении до 15 процентов. Увеличение массы тела происходит в среднем в пяти процентах случаев, независимо от монотерапии или комбинированного лечения.

Отмечается повышение активности ферментов аланинаминотрансферазы печени - АЛТ, примерно в три раза больше от верхнего ограничения нормального состояния, в процентном отношении это не более четверти процента.

Еще реже наблюдаются признаки гепатита и незначительное временное повышение уровня креатинфосфокиназы.

Встречались редкие случаи, где описывались прогрессирующие отеки макулы или их развитие, что приводило к снижению (временному) остроты зрения. Но надо особо отметить, что связь между приемом пиоглитазона и появлением или развитием отека макулы с научной точки зрения не установлена. Однако лечащему врачу при назначении терапии с использованием Актоса следует учитывать вероятность развития отека, особенно если со стороны пациента поступали жалобы на потери остроты зрения.

В Соединенных Штатах Америки периодически проводятся мероприятия клинического характера плацебо-контролируемых исследований, которые напрямую связаны с изучением частоты побочных явлений со стороны сердечно-сосудистой системы при терапии Актосом как моно, так и комплексной. Исследования показали что у пациентов всех трех групп - принимающих только медицинский препарат Актос, Актос и производные сульфонилмочевины, инсулина или метоформина и третья группа - плацебо, увеличение циркулирующего объема крови ни у кого не отличалось по значению.

При комплексной терапии с применением одновременно инсулина и Актоса у незначительного количества больных в клинических условиях проводимых исследований наблюдалась застойная сердечная недостаточность. Но только у пациентов, которые имели в анамнезе сердечные заболевания. Следует отметить, что в данных исследованиях не принимали участия больные с имеющейся сердечной недостаточностью третей и четвертой степеней по классификации Нью-Йоркской Ассоциации сердца (NYHA), так как применение препарата им противопоказано. Согласно данным из некоторых источников наблюдались единичные признаки застойной сердечной недостаточности у больных диабетом второго типа не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний.

По передозировке:

При монотерапии случаи одноразовой передозировки медицинского препарата Актоса не проявлялись никакими клиническими специфическими симптомами.

При комплексной терапии с препаратами производных сульфонилмочевины может быть резкое развитие гипогликемии. При данной симптоматике рекомендаций по лечению передозировки не имеется, но следует начинать незамедлительное лечение гипогликемии либо другой симптоматической терапии.

По взаимодействию с другими лекарственными препаратами

При комплексном лечении с использованием производных сульфонилмочевины или инсулина есть вероятность развития гипогликемии.

Вероятность дозозависимого усиления побочной реакции препарата пиоглитазон обуславливается совместным применением с гемфиброзилом, это может привести к снижению дозы Аксота в комплексном использовании обоих медикаментов. Суть усиления побочных реакций препарата объясняется повышением площади под кривой зависимости от времени концентрации пиоглитазона при помощи ингибиторов CYP2C8 (гемфиброзила и других). В свою очередь уменьшают время (AUC) пиоглитазона индукторы CYP2C8, к примеру, рифампицин. Отмечено, что совместное использование одновременно препарата гемфиброзил и Актоса приводит к увеличению в три раза AUC пиоглитазона.

Увеличение дозы Актоса может быть необходимым при одновременном применении рифампицина и пиоглитазона, так как их комплексное использование приводит к снижению AUC пиоглитазона до 55%т порой.

Возможно снижение эффективности контрацептических препаратов при их одновременном использовании с медицинским препаратом Актосом. Не происходит существенных изменений как по фармококинетике, так и по фармакодинамике при совместном применении Актоса с глипизидом, метформином, дигоксином и непрямыми антикоагулянтами.По показаниям кетоконазолом ингибируется метаболизм пиоглитазона.

Отсутствуют сведения о фармакокинетике взаимодействий лекарственного средства АКТОС с блокаторами кальциевых каналов, группой кортикостероидов, эритромицином, циклоспорином. Также в этот список входят астемизол, гиполипидемические лекарственные средства, кетоконазол, итраконазол, такролимус, триметрексат, цизаприд и такролимус.

Особые рекомендации

Пациенту необходимо соблюдать рекомендованные лечащим врачом физические упражнения и диетотерапию во время терапии медицинским препаратом Актос. Причем эти требования важны как в первые дни лечения, так и на протяжении всего курса терапии. Рекомендуется оценивать процесс терапии по проверке уровня HbAic, это лучший гликемический контроль, если необходимо оценивать эффективность терапии в течение длительного времени. Данный способ контроля гарантированно показывает точный уровень гликемии в течение нескольких последующих месяцев.

В случае, если нет ухудшения уровня гликемии при постоянном контроле, терапию лекарственным средством Актос необходимо осуществлять не менее трех месяцев для того, чтобы проводить постоянную экспертизу изменения уровня HbA1.Есть вероятность возникновения овуляции в случае терапии лекарственным препаратом Актос пациентов, имеющих инсулинорезистентность и ановуляторный цикл, если на данный момент у больного наблюдается менопауза. Как следствие улучшения состояния здоровья у таких пациентов и, соответственно, улучшение чувствительности к инсулину. Все вместе приводит к вероятности возможной беременности, даже если используются медикаментозные средства контрацепции. Поэтому во время терапии Актосом лучше пользоваться презервативами, чтобы избежать нежелательной беременности.

Так как препарат пиоглитазон способен задерживать жидкость в организме, необходимо с особой осторожностью принимать его пациентам, страдающим различного рода отеками. Если наблюдается любое ухудшение самочувствия со стороны сердечно-сосудистой системы, необходимо срочно прекратить применение медикамента.

Рекомендуется проводить тесты, способные определять состояние функционирования печени. Тошнота, рвота и жалобы на болевые ощущения в области живота, потеря аппетита, неоправданная усталость, слабость и темная моча - эти симптомы должны привести к активным действиям по проверке печени. Дополнительно необходим периодический контроль уровня глюкозы в крови.

Ориентировочная цена Актос зависит от количества действующего вещества в таблетке и комплектации упаковки. Препарат необходимо беречь от детей.
Додав: EvroFarm, Субота, 07.06.2014

Меню сайту
пошук ліків
хіти продаж
Статистика
Яндекс.Метрика 


Вхід на сайт
Логін:
Пароль:
Кошик
Ваша корзина пуста
Free shipping
новини порталу
Акция - Бесплатная доставка лекарств
Кабмін скасував сертифікацію ліків із ЄС та США !!!
Амбене - лечение боли и воспаления при ревматоидном артрите и остеоартрите
Этоксисклерол - склерозирование варикозно-расширенных вен
Применение препарата Пиоглитазон при сахарном диабете 2 типа
Анастрозол (Аримидекс) - анаболические стероиды
В каких случаях назначается Синактен 0,25%
Амбене от боли позвоночника и суставов
Гутрон – эффективная помощь при гипотонии
Сайтотек – надежная защита желудка
Ницетил защитит нервные клетки при нейропатии
Метотрексат эффективен при ревматоидном артрите и опухолях
Категорії розділу
Антигистаминные
    Опорно-двигательные
    венозный недостаток
      сердечнососудистые
        антипаркинсонические
          офтальмология
            мезотерапия
              повышение потенции
                Антипсориатические
                  Витамины
                    Гастроэнтерологические
                      Гормональные
                        Детоксицирующие
                          Наружные средства
                            Невролгия
                            Онкология
                            прочие
                              e-mail розсилка
                              про хвороби
                              EvroApteka S.r.l. доставка лекарств © 2006 - 2017 по поручению клиента